Chaque neurotransmetteur exerce son action au niveau postsynaptique en se fixant à des récepteurs spécifiques. Un neurotransmetteur peut se fixer à plusieurs types de récepteurs.
Chacun des récepteurs auquel se fixe un neurotransmetteur constitue un sous-type de récepteur. L' ACh dans les neurones cholinergiques agit sur deux sous-types de récepteurs cholinergiques : l'un situé au niveau du muscle squelettique et, l'autre au niveau du muscle cardiaque. Les inhibiteurs des neurotransmetteurs, appelés antagonistes des récepteurs, se fixent sur les récepteurs et bloquent le mécanisme normal d'action du neurotransmetteur tel que le curare pour la nicotine. Il se fixe fortement aux récepteurs de l'ACh présents sur les cellules des muscles squelettiques et bloque les effets de l'ACh, empêchant ainsi la contraction musculaire.
D'autres agents pharmacologiques se lient aux récepteurs, mais au lieu de les inhiber, ils imitent les effets des neurotransmetteurs synthétisés naturellement. Ce sont les agonistes des récepteurs. La nicotine, en est un exemple. La nicotine en se liant aux récepteurs de l'ACh, entraîne leur activation au niveau du muscle. C'est pourquoi les canaux ioniques du muscle sensibles à l'ACh sont également dénommés récepteurs nicotiniques cholinergiques pour les distinguer des autres types de récepteurs à l'ACh, tels que ceux du cœur, qui ne sont pas sensibles à la nicotine mais à la muscarine (récepteurs cholinergiques muscariniques). Ainsi les effets de ces deux drogues ont-ils permis de distinguer ces deux sous-types de récepteurs à l'ACh. Le signal physiologique (l'acétylcholine) ou l'agoniste pharmacologique (la nicotine) pourrait alors contribuer à stabiliser l'état canal ouvert permettant le passage des ions à travers la membrane ; le curare , quant à lui, pouvant stabiliser l'état canal fermé. Il existe aussi des récepteurs cholinergiques nicotiniques au niveau du SNC. C'est d'ailleurs ceux qui sont impliqués dans la dépendance au tabac.
Dans les neurones catécholaminergiques les neurotransmetteurs sont collectivement dénommés catécholamines. Ce sont la dopamine (DA), la noradrénaline (NA), et l'adrénaline dont le précurseur est la thyrosine. Ces neurones se trouvent situés dans les régions du SN impliquées dans la régulation du mouvement, de l'humeur, de l'attention, et des fonctions végétatives. L'adrénaline est un neurotransmetteur du cerveau, mais elle est aussi libérée par la glande surrénale, dans la circulation sanguine. L'adrénaline circulante agit sur les récepteurs de l'ensemble de l'organisme, pour répondre une réponse viscérale coordonnée.
Il y a peu de neurones sérotoninergiques dans le cerveau qui régulent l'humeur, l'émotivité ou encore le sommeil. La synthèse de la sérotonine est limitée par la quantité de tryptophane disponible dans le milieu extracellulaire. Les neurones à acides aminés, tels que le glutamate (GLu), la glycine(GLy) et l'acide gamma aminobutyrique (GABA), jouent le rôle dans la plupart des synapses du SNC . Le GABA est contenu seulement dans les neurones qui l'utilisent comme neurotransmetteur.
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